银杏叶提取物银杏内酯能延缓人骨关节炎

骨关节炎osteoarthritis,OA)是一种常见的退行性、进展性关节疾病,病理性变化包括软骨退变、关节囊肥大、骨赘形成和慢性滑膜炎症。作为成熟软骨组织中唯一的细胞类型,软骨细胞对维持软骨内环境稳定的作用至关重要。大量研究表明,软骨细胞的凋亡和炎性反应过激是骨关节炎发生的主要原因,如何维持软骨细胞活性、减少细胞凋亡,是当前预防和治疗骨关节炎的重要环节多种细胞因子参与调控软骨细胞的凋亡和细胞外基质分泌减少,软骨基质破坏,导致骨关节炎发生。如何抑制软骨细胞的炎性过激反应,对有效治疗骨关节炎显得尤为重要。
银杏内酯(ginkgolide,GIN)是从银杏叶提取的萜类化合物,由倍半萜内酯和二萜内酯组成,是目前从银杏叶中发现的唯一倍半萜内酯化合物。既往研究表明,GIN具有抗氧化、抗炎、保护神经、抗缺血和保护心血管等作用,且药代动力学研究表明,银杏内酯具有吸收快、生物利用度高、分布广、消除慢的特点。广州医科大学附属第四医院专家通过实验得出(1)银杏提取物GIN能显著促进人骨关节炎软骨细胞(HC-OA)增殖,增强细胞活力,且随着GIN的浓度增加,促增殖活性显著增强。(2GIN 能显著下调细胞凋亡基因BAXCaspase-3表达和显著上调抗凋亡基因BCL-2表达。(3GIN能显著抑制炎症因子1L-1β、TNF-α表达。在目前倾向于体外治疗、腔内给药的大环境下,本实验结果为局部注药治疗骨关节炎提供了理论依据和可能性。软骨细胞凋亡增加、增殖活性下降是骨关节炎进展的关键环节,GIN作为潜在备选药物,局部给药可有效减缓甚至阻止骨关节炎的发病进程。